
高胆固醇血症直接引起动脉粥样硬化,最终导致冠心病和脑中风等致死、致残性疾玻随着饮食结构的改变,目前从食物中摄取的过多脂质已成为诱发上述心脑血管疾病的主要致病因素。阐明胆固醇吸收的分子机制将为防治这类疾病提供重要基矗
近日最新出版的国际著名学术期刊《细胞代谢》发表了我国科学家关于胆固醇吸收的最新研究成果。中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所宋保亮研究组发现,一个名叫NPC1L1的蛋白质像“载重卡车”一样在细胞表面和细胞内循环转运,将位于细胞外的胆固醇“运输”进细胞,并鉴定出这个过程依赖于细胞内的微丝系统和Clathrin/AP2蛋白复合体。特别重要的是,他们进一步阐明了新近上市、由先灵葆雅公司研发的降胆固醇药物“益适纯”(Ezetim鄄ibe)的作用机制,证明该药物通过抑制“载重卡车”NPC1L1蛋白质的“发动”,而抑制细胞对胆固醇的吸收。
这项开拓性工作,不仅揭示了长久以来困扰科学家的胆固醇吸收的分子途径、阐明了降胆固醇药物“益适纯”的作用原理,并且为筛选新型胆固醇吸收抑制剂提供了理论依据和实验基础,为研发具有我国自主知识产权的降胆固醇新药奠定了重要基础。