
2013年10月30日,D-Pharm Ltd (TASE: DPRM) 宣布,THR-18 是源自纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的,合成的治疗性多肽,目前正处于II期临床试验中,对正在使用组织纤溶酶原激活物 (tPA) 作为溶栓药物的中风病人进行治疗。THR-18 旨在减轻溶栓治疗相关的致命副作用,如脑出血 (ICH)。该公司已经在美国和中国获得一项新的专利授权,涉及治疗血栓栓塞疾病和与神经损伤相关病理状况的 THR-18 的成分和使用。
这是在美国获得授权的第二项 THR-18 专利,同时也是中国的首项 THR-18 专利。该公司在欧洲和其它地区也获得了 THR-18 专利。中风带来的负担巨大,获得这项专利为THR-18的开发和商业化铺平了道路,包括发达医疗市场和快速发展的新兴医疗市场。
组织纤溶酶原激活物获批用于治疗心肌梗死和肺栓塞,这是在西方唯一获批治疗急性缺血性脑中风的药物。该药物的治疗时间窗窄,并且仅在不到5%的中风患者中使用。THR-18 能够平衡tPA可能引发的致命副作用,从而显著扩大能够使用这种溶栓治疗的患者群。
THR-18 相当于纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的一个片段, 是tPA的天然抑制剂。THR-18 与PAI-1在tPA上的一个锚定位点相结合,降低tPA的潜在不良影响,但其溶栓属性依然完整。
2012年,D-Pharm 全面收购了临床阶段公司 Thrombotech Ltd 于是承担了继续开发 THR-18 的工作。。 D-Pharm 致力于全面开发 THR-18,并将继续利用其临床开发的经验推动该产品的上市。
该公司于2013年10月开展了一项双盲、安慰剂控制、逐步提高的单剂量 IIa 期 THR-18 试验,对接受tPA治疗的中风病人进行研究。研究将评估THR-18与tPA一起使用对急性缺血性脑中风的病人安全性、药物代谢以及药效。之前,THR-18 成功地在健康的自愿者中完成了一期临床研究。
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